中国是胃癌高发区，全球约41%的胃癌患者在中国。晚期胃癌一线化疗的重要地位早已确定，传统化疗比最佳支持治疗可以明显改善患者的症状和生存期。近年来，抗血管生成靶向治疗的应用在一些实体瘤（肿瘤项目可行性研究报告）中取得了令人瞩目的成就，这一治疗有助于改善患者的预后和生存，大大延长患者的生命。
由于公众普遍缺乏做胃镜筛查胃癌的意识，加之胃癌早期症状不明显，致使60%至80%的胃癌患者就诊时已到了晚期，5年生存率低于20%。晚期胃癌患者大多失去了手术完全切除病灶的机会，临床上应该进行系统治疗。由于肿瘤的生长需要血液提供营养，血管生成是肿瘤生长及转移的关键，如果没有血管提供氧气和养料，肿瘤就会被“饿”死。鉴于此，抗肿瘤血管靶向治疗为晚期胃癌治疗带来了新的“曙光”。
阿帕替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂。通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制酪氨酸激酶的生成，从而抑制肿瘤组织新血管的生成，最终达到“饿”死肿瘤的目的。阿帕替尼是目前晚期胃癌标准化疗失败后唯一被证实有效的小分子靶向药物，能显著延长晚期胃癌患者的生存时间。同时，作为口服药物，阿帕替尼可以极大地提高患者治疗的依从性。
未来，作为抗肿瘤血管生成剂，阿帕替尼还要进行胃癌领域的深入研究，探索其在晚期胃癌治疗中从三线提到二线甚至一线的可行性；另外，在肝癌、肺癌、乳腺癌和结直肠癌领域的进一步研究也在临床试验中。