日前,从中科院合肥物质科学研究院获悉,该院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院相关课题组合作开发出一种新型抑制剂(QL47)(抑制剂项目可行性研究报告),它可有效抑制在淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶,从而显著抑制癌细胞增殖。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》。
据介绍,淋巴免疫细胞大致可分为T细胞与B细胞。B细胞最主要的功能是生产各类抗体,帮助人类抵御外来入侵物。BTK激酶主要在B细胞中表达,广泛分布于淋巴系统、造血以及血液系统中。研究发现,在多种与B细胞相关的疾病中,特别是在B细胞淋巴癌和类风湿关节炎中,BTK激酶出现异常现象。
抗癌药物的研发一直是全球药物研发的热点。传统化疗药物主要方法是杀死癌细胞,存在着不能完全有效杀死肿瘤细胞,及不能识别正常细胞,对人体损害很大的缺点。随着生命医学科学的发展,研究人员开始通过阻断癌细胞信号,致其无法增殖直至凋亡的方法来研究新的抗肿瘤药物。这类药物疗效高、毒副作用小、易于制备。
刘青松研究组针对B细胞淋巴癌,设计、开发了靶向BTK激酶的小分子化合物QL47。这种化合物可以对靶点异常蛋白产生“永久性”的抑制而引起其降解,直至凋亡。
据悉,目前,科学界对BTK激酶在癌症病理过程中的作用还有待继续探索,选择性抑制剂QL47的发现为进一步揭示BTK激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础。